4月11日是“世界帕金森病日”。今年的主题是“改善帕金森病患者的生活质量”。其实，帕金森病离我们并不遥远。拳击冠军阿里和希特勒……都是帕金森病患者。据了解，帕金森病是一种常见于中老年人的神经系统退行性疾病，多发生在50岁以后。目前全国约有170万人，新增病例约10万例每年。下面介绍一下帕金森病的常用药物。
左旋多巴：
由于DA无法穿透血脑屏障，因此大脑DA缺乏的替代疗法需要使用其前药左旋多巴。L-多巴在黑质细胞中脱羧成DA发挥治疗作用。治疗从小剂量开始，最初口服125mg，每日3次，每4-5天增加250mg/d，同时逐渐增加剂量至每日4-5次，具体取决于患者的需要和耐受性的副作用。程度个体差异较大，常用的维持剂量在1.5-4g/d之间。
对改善肌强直、运动迟缓有明显效果。持续使用该药对震颤、流涎、姿势不稳和吞咽困难也有效。对轻、中度病情有较好效果，但对重症或老年患者效果较差。
在外周循环中，只有1%的左旋多巴进入中枢神经系统，转化为多巴胺发挥作用。大部分左旋多巴在外周脱羧成DA。它不仅不能进入中枢神经系统，还会刺激许多外周系统的DA受体，引起不良反应。因此，左旋多巴的副作用是多方面的。80%的患者可能会出现消化系统症状，如恶心、呕吐、腹部不适、肝功能改变等。
属于心血管系统的包括心律失常、体位性低血压等，属于泌尿系统的包括尿潴留、尿失禁、血尿素氮升高等。患有严重内脏疾病、前列腺肥大等者禁用。窄角型青光眼。服用左旋多巴时禁用VB6，因为B6是脱羧酶的辅酶，会增加左旋多巴的外周脱羧作用。
复方左旋多巴有两种类型：
左旋多巴+苄丝肼；-左旋多巴+苯并多巴。
过量服用左旋多巴会产生严重的副作用，花费大量金钱，而且效果不佳。目前，大多数人使用复方左旋多巴。马多巴与心宁美疗效相似，且优于单用左旋多巴。
苯扎肼和卡比多巴是外周多巴胺脱羧酶抑制剂，不易进入中枢神经系统，因此仅抑制外周左旋多巴转化为多巴胺。这使循环中的左旋多巴含量增加5-10倍，增加进入中枢神经系统的左旋多巴，减少左旋多巴用量75%，减少左旋多巴的副作用。
服用左旋多巴、马多巴或希美美后，绝大多数患者会出现不自主运动、精神症状、“切换”现象、服药后无法活动、疲惫效应等。这是由于病情进展和药品。由药效缩短或血药浓度波动引起。
当血药浓度高时，表现为活动亢进的“开”，当血药浓度低时，表现为不动的“关”。因此，近年来提倡使用控释剂来维持多巴胺的稳定血药浓度，避免运动时的波动。目前有心宁美控释片，又称Parkinine控释片。每片含左旋多巴200mg+卡比多巴50mg。
Artane，也称为Benhexol:
它是一种抗胆碱能药物，可阻断中央纹状体胆碱能受体。其外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的1/10-1/3。这些药物可以帮助维持纹状体中递质的平衡。但由于该系统中递质关系复杂，且机体代偿性地减少了乙酰胆碱的合成，进一步拮抗乙酰胆碱的作用不大。
主要用于症状较轻和不能耐受左旋多巴的患者。安塔姆能有效改善流涎，并显着改善震颤，但对缓解僵硬和运动迟缓作用不大。每次2-4mg，每日3次。副作用包括口干、头晕、不出汗和排尿困难。青光眼患者禁用。
溴隐亭：
它是一种麦角肽药物。它是一种多巴胺受体激动剂，可以直接刺激多巴胺能神经元突触点的受体。PD晚期，由于多巴胺系统普遍缺乏多巴脱羧成多巴胺，此时左旋多巴或复方左旋多巴可能完全无效，而溴隐亭可能有效。其优点可概括为：(1)直接作用于多巴胺受体。
(2)比左旋多巴作用更持久，半衰期更长。(3)耐药性小。(4)与左旋多巴合用，可减少左旋多巴的用量。(5)左旋多巴药效减退后仍有效，可减轻左旋多巴引起的多动和开关症状。副作用与左旋多巴相似，主要是多动、嗜睡和精神症状。
金刚烷胺：
进入脑组织后作用于突触前神经末梢释放多巴胺，或延迟多巴胺代谢。金刚烷胺可用于治疗轻度帕金病，且疗效迅速。服药后1-10天即可看到效果，但药效也很快失效。一般使用4-8周后药效开始减退，但短时间停止治疗后再使用即可恢复药效。与左旋多巴合用可相互增强疗效，可治疗重症患者。副作用包括恶心、烦躁、失眠、头晕、头痛、脚踝水肿、幻觉和精神错乱。剂量过大可引起惊厥，有癫痫病史者禁用。
B型单胺氧化酶抑制剂(MAO-B):
丙炔苯丙胺，也称为L-丙炔苯丙胺和司来吉兰。
MAO-B是大脑中的一种主要神经胶质酶。与年龄相关的神经元损失及其被浆细胞的替代导致MAO-B活性，MAO-B活性阻断多巴胺的代谢，抑制多巴胺的降解，延长癫痫发作时间。它可以通过内源性多巴胺的作用改善帕金森病的症状。咪唑啉与左旋多巴联合治疗，可加强和延长左旋多巴的疗效，并能减少症状的波动，减轻或消失“用药结束不能停”的症状，使肌肉僵硬消失。
此外，多巴胺代谢会产生有毒的降解产物，如吲哚衍生物、多巴色素和6-OH-DA，这些都是极其强大的神经毒素。咪唑啉可以保护神经元免受有毒代谢物的侵害，研究表明它还可以提高这些神经元消除6-OH-DA等毒素的能力。
以上介绍了治疗帕金森病的六类药物。在疾病早期，患者应尝试采用物理治疗和医疗运动等，并尽量利用这些方法维持日常生活和工作能力，以延缓帕金森病的发作。使用抗帕金森病药物。当疾病已经影响日常生活和工作能力时，就需要考虑应用抗帕金森病药物进行治疗。
年轻的帕金森病患者可以使用安坦等抗胆碱药来推迟复方左旋多巴的应用，延长有效治疗期。但仅对震颤有效，强直效果较差，所以最适合老年患者。不可以，因为这些药物会导致尿潴留、青光眼急性发作以及前列腺增生患者的记忆力减退。目前，复方左旋多巴，如马多巴，仍然是治疗帕金森病最有效的药物。
由于帕金森病的病变是持续的，没有药物可以阻止其进展，而左旋多巴治疗是一种替代疗法，可以补充大脑中逐渐减少的多巴胺。适当的补充会改善患者的症状，从而提高患者的生活质量和工作能力。
但对于75岁以上的老年人，一旦发现帕金森病症状，不应推迟抗帕金森病药物治疗，应立即开始用马多巴等复方左旋多巴制剂治疗。帕金森病治疗的改进
西班牙研究人员声称西沙必利对左旋多巴的药代动力学具有临床相关影响。20名伴有慢性便秘的帕金森病患者左旋多巴平均血浆浓度升高。他们认为西沙必利可以增加左旋多巴的吸收，从而改善视手协调和步态。
意大利研究表明，西沙必利可以改善左旋多巴的延迟起效或无效。他们给15名左旋多巴效应波动的患者在早上、中午和晚上第一次服用左旋多巴前30分钟给予10毫克西沙必利。
12例左旋多巴起效延迟的病例中，起效时间通常提前15分钟。左旋多巴阵发性无效的6例每周发作23次，但西沙必利加左旋多巴后，发作次数减少至每周9次。
美国研究人员发现，持续输注阿朴吗啡对于运动反应波动和“关闭”状况以及清醒时肌力异常的患者特别有效，可以使L-剂量多巴减半，阿扑吗啡治疗3个月期间未出现耐药性。。
阿扑吗啡与多巴胺结构相似，因此可以模拟多巴胺的作用并增强左旋多巴的作用。瑞典医生特加德等人报告称，阿朴吗啡可以治疗帕金森病的失控症状。22名患者年龄44-76岁。影响活动的“身体失控阶段”每天都会发生。
研究期间，患者继续接受常规治疗。一旦发现“失控症状”，立即使用笔式自动计量注射器皮下注射阿扑吗啡10毫克/毫升，直至每日剂量达到100毫克。服用阿扑吗啡后，典型的帕金森病症状立即减轻。
